Inzulin je hormon produkovaný B-buňkami pankreatu. Jeho malé množství se normálně uvolňuje po každém jídle a umožňuje transport glukózy do tělesných buněk, které potřebují glukózu pro tvorbu energie. Inzulinová rezistence je charakterizovaná sníženou schopností tkání odpovídat na inzulin, což je zejména ve svalech a tukové tkáni. Tělo kompenzuje inzulinovou rezistenci další tvorbou hormonu, neboť buňky potřebují glukózu k přežití. Tato situace pak vede k hyperinzulinémii (zvýšené koncentraci inzulinu v plazmě) a zvýšené stimulaci některých tkání, které zůstaly citlivé na inzulin. Za nějakou dobu podmiňuje tento proces poruchu rovnováhy mezi glukózou a inzulinem a může vést v těle ke škodlivým následkům.
Hyperinzulinemie a inzulinová rezistence může ovlivnit poměr mezi tělesnými lipidy, významně zvyšuje koncentraci triacylglycerolů a malých denzních lipoproteinů (LDL) v krvi a snižuje koncentraci HDL (lipoproteinů o vysoké denzitě, tzv. „dobrý cholesterol“). Též zvyšuje riziko krevní koagulace, způsobuje zánětlivé změny a zvyšuje retenci sodíku, který se podílí na zvýšeném krevním tlaku.
Inzulinová rezistence není nemoc nebo specifická diagnóza, ale pojí se s dalšími stavy jako kardiovaskulárním onemocněním, arteriální hypertenzí, diabetem 2. typu, obezitou a nealkoholickým tukovým postižením jater. Někteří odborníci též věří, že existuje vazba mezi inzulinovou rezistencí a některými nádory. Mechanismy těchto vztahů však zůstávají zatím nepoznané. Je třeba uvést, že mnoho osob s těmito nemocemi nemá inzulinovou rezistenci a naopak, u mnoha lidí s inzulinovou rezistencí se tyto stavy nevyvinou. Řada asociací zůstává pouze na poli pozorování. Často se pozorují společně, a proto se předpokládá, že inzulinová rezistence může přispívat k jejich rozvoji nebo je zhoršovat.
Metabolický syndrom a syndrom inzulinové rezistence jsou dva pojmy používané v souvislosti s abnormalitami, které se kombinují s inzulinovou rezistencí a které se považují za rizikové faktory budoucího onemocnění. Ačkoli se oba pojmy používají zaměnitelně, metabolický syndrom znamená více než syndrom inzulinové rezistence. Celosvětově je snahou vyhledávat pacienty, kteří jsou obézní, mají sedavý způsob života a u nichž se rozvíjí dyslipidemie a porucha tolerance glukózy. Je proto zapotřebí je poučit o jejich zvýšeném riziku rozvoje kardiovaskulárního onemocnění anebo diabetu 2. typu a pracovat s nimi tak, aby snížili toto riziko úpravou životního stylu. Protože obezita a nedostatek pohybu zhoršují inzulinovou rezistenci a fyzická aktivita (cvičení) zvyšuje citlivost na inzulin, vede vyhledávání a léčba osob s metabolickým syndromem ke zlepšení inzulinové rezistence. Je proto vhodné definovat a třídit abnormality, které se váží s inzulinovou rezistencí a hyperinzulinemií.
Příčina inzulinové rezistence není dosud plně známá. Částečně se na ní podílejí genetické faktory včetně etnických a částečně životní styl jako nadměrný kalorický příjem a nedostatek pohybu. Většina pacientů s inzulinovou rezistencí je asymptomatická – nepřipouštějí si, že by se jich tento proces týkal. Ve většině případů se organismus vyrovná s potřebou zvýšené produkce inzulinu, jejíž účinek je dlouhodobě mírný. Když však tvorba inzulinu nestačí na požadavky organismu, dochází k hyperglykémii. Časem se však hyperglykémie zhoršuje, objevuje se diabetes 2. typu, který pak postihuje jednotlivé orgány.